Telefon:+86 21 6460 6569
page_banner

produk

Sunitinib（CAS# 557795-19-4) Imej Pilihan
  • Sunitinib（CAS# 557795-19-4) 1

Sunitinib（CAS# 557795-19-4)

Sifat Kimia:

Formula Molekul C22H27FN4O2
Jisim Molar 398.47
Ketumpatan 1.2
Takat Lebur 189-191°C
Titik Boling 572.1±50.0 °C(Diramalkan)
Titik Kilat 299.8 ℃
Keterlarutan 25°C: DMSO
Tekanan Wap 3.13E-23mmHg pada 25°C
Penampilan Serbuk kristal
warna Kuning ke Oren Gelap
pKa 8.5 (pada 25 ℃)
Keadaan Penyimpanan 2-8°C
MDL MFCD08273555
Kajian in vitro Sunitinib berkesan dalam menghalang Kit dan FLT-3. Sunitinib ialah perencat kompetitif ATP yang berkesan bagi VEGFR2 (Flk1) dan PDGFRβ, KI ialah 9 nM dan 8 nM masing-masing, bertindak pada VEGFR2 dan PDGFR adalah lebih berkesan daripada FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, dan selektiviti src adalah lebih daripada 10 kali lebih tinggi. Dalam sel NIH-3T3 yang kelaparan serum yang menyatakan VEGFR2 atau PDGFRβ, Sunitinib menghalang fosforilasi VEGFR2 yang bergantung kepada VEGF dan fosforilasi PDGFRβ yang bergantung kepada PDGF dengan IC50 10 nM dan 10 nM, masing-masing. Untuk sel NIH-3T3 yang mengekspresikan PDGFRβ atau PDGFRα, Sunitinib menghalang percambahan yang disebabkan oleh VEGF dengan IC50 masing-masing 39 nM dan 69 nM. Sunitinib menghalang fosforilasi jenis liar FLT3, FLT3-ITD, dan FLT3-Asp835 dengan IC50 masing-masing 250 nM, 50 nM, dan 30 nM. Sunitinib menghalang percambahan sel MV4; 11 dan OC1-AML5 dengan IC50 masing-masing 8 nM dan 14 nM, dan mendorong apoptosis dalam cara yang bergantung kepada dos.
Kajian in vivo Selaras dengan perencatan fosforilasi yang ketara dan terpilih dan isyarat VEGFR2 atau PDGFR dalam vivo, Sunitinib (20-80 mg/kg/hari) telah terbukti bertanggungjawab untuk pelbagai model xenograf tumor, termasuk HT-29, A431, Colo205, h -460, SF763T, C6, A375 atau MDA-MB-435 dipamerkan aktiviti antitumor yang bergantung kepada dos secara meluas. Sunitinib pada dos 80 mg/kg/hari selama 21 hari menghasilkan regresi tumor lengkap dalam 6 daripada 8 tikus, dan pada akhir rawatan, tumor tidak tumbuh semula dalam tempoh pemerhatian 110 hari. Pusingan kedua rawatan dengan Sunitinib masih berkesan terhadap tumor, tetapi tidak pulih sepenuhnya daripada pusingan pertama rawatan. Rawatan Sunitinib mengakibatkan penurunan ketara dalam MVD tumor, yang dikurangkan sebanyak ~ 40% dalam glioma SF763T. Rawatan SU11248 mengakibatkan perencatan lengkap pertumbuhan tumor tambahan xenograf PC-3M yang mengekspresikan luciferase, walaupun tiada pengurangan saiz tumor. Dalam model pemindahan sumsum tulang FLT3-ITD, rawatan Sunitinib (20 mg/kg/hari) dengan ketara menghalang pertumbuhan xenograf MV4;11 subkutaneus (FLT3-ITD) dan kemandirian yang berpanjangan.

Butiran Produk

Tag Produk

Penerangan Keselamatan 24/25 – Elakkan terkena kulit dan mata.
Kod HS 29337900

 

pengenalan

Sunitinib ialah perencat RTK berbilang sasaran yang menyasarkan VEGFR2 (Flk-1) dan PDGFRβ dengan IC50 sebanyak 80 nM dan 2 nM, dan juga menghalang c-Kit.

  • Sebelumnya:
  • Seterusnya:
    • Tulis mesej anda di sini dan hantarkan kepada kami

    produk berkaitan