Metil 2-cyanoisonicotinate（CAS# 94413-64-6)
Risiko dan Keselamatan
| Kelas Bahaya | 6.1 |
Kaedah pengeluaran
sebatian sasaran telah disediakan melalui pengoksidaan, amidasi dan dehidrasi dengan metil 2-metil 4-piridinkarboksilat (2) sebagai bahan permulaan. strukturnya telah disahkan oleh 1H NMR dan MS, dan jumlah hasil ialah 53.0%. Kesan nisbah penyusuan, suhu penghabluran, masa tindak balas dan faktor lain pada produk telah dikaji oleh eksperimen faktor tunggal, dan keadaan proses telah dioptimumkan: n(2):n (potassium permanganate) = 1.0:2.5, suhu penghabluran 0 ~5 ℃;n (metil 2-karboksil -4-piridinakarboksilat):n (sulfoksida) = 1.0:1.4, tindak balas; tindak balas dehidrasi memilih sistem anhidrida-trietilamin trifluoroacetik sebagai agen penyahhidratan. Proses ini mudah dikendalikan, keadaan tindak balas adalah ringan, mudah untuk meningkatkan pengeluaran, dan mempunyai nilai aplikasi praktikal yang baik.
guna
Tobisostat digunakan untuk merawat hiperurisemia kronik gout. Berbanding dengan ubat tradisional allopurinol (analog purin), ia tidak akan menjejaskan metabolisme purin dan piridin dan aktiviti enzim, dan ia mengurangkan asid urik Kesannya lebih kuat, tiada pentadbiran berulang dos besar diperlukan, dan keselamatan lebih baik. Methyl 2-cyano-4-pyridine carboxylate ialah bahan mentah yang penting untuk sintesis Tobiso.
