Telefon:+86 21 6460 6569
page_banner

produk

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Imej Pilihan
  • Bosutinib（CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib（CAS# 380843-75-4)

Sifat Kimia:

Formula Molekul C26H29Cl2N5O3
Jisim Molar 530.45
Ketumpatan 1.36
Takat Lebur 116-120 ºC
Titik Boling 649.7±55.0 °C(Diramalkan)
Titik Kilat 346.7°C
Keterlarutan Larut dalam DMSO, bukan dalam air
Tekanan Wap 0-0Pa pada 20℃
Penampilan Padat
warna putih pudar hingga coklat muda
pKa 7.63±0.10(Diramalkan)
Keadaan Penyimpanan suhu bilik
Kestabilan Stabil selama 2 tahun dari tarikh pembelian seperti yang dibekalkan. Penyelesaian dalam DMSO boleh disimpan pada -20°C sehingga 1 bulan.
Indeks Biasan 1.651
Kajian in vitro Bosutinib mempunyai selektiviti yang lebih tinggi untuk Src daripada kinase keluarga bukan Src, dengan IC50 sebanyak 1.2 nM, dan berkesan menghalang percambahan sel yang bergantung kepada Src, dengan IC50 sebanyak 100 nM. Bosutinib dengan ketara menghalang percambahan garisan sel leukemia Bcr-Abl-positif KU812, K562, dan MEG-01 tetapi tidak Molt-4, HL-60, Ramos, dan garisan sel leukemia lain, dengan IC50 masing-masing 5 nM, 20 nM , dan 20 nM, lebih berkesan daripada STI-571. Sama seperti STI-571, Bosutinib bertindak pada gentian pengubah Abl-MLV dan mempunyai aktiviti proliferatif dengan IC50 sebanyak 90 nM. Pada kepekatan 50 nM, 10-25 nM, dan 200 nM, masing-masing, Bosutinib mengeluarkan Bcr-Abl dan STAT5 dalam sel CML dan fosforilasi tyrosine v-Abl dinyatakan dalam gentian, ini mengakibatkan perencatan fosforilasi Bcr-Abl isyarat hiliran Lyn /Hck. Walaupun ia tidak boleh menghalang percambahan dan kelangsungan hidup sel-sel kanser payudara, ia boleh mengurangkan pergerakan dan pencerobohan sel-sel kanser payudara dengan ketara, IC50 ialah 250 nM, dan meningkatkan lekatan antara sel dan penyetempatan membran β-catenin.
Kajian in vivo Bosutinib berkesan dalam tikus bogel yang mengandungi xenograf gentian Src-transformed dan xenograf HT29 pada dos 60 mg/kg sehari, dengan nilai T/C masing-masing 18% dan 30%. Pentadbiran oral Bosutinib kepada tikus selama 5 hari dengan ketara menghalang pertumbuhan tumor K562 dalam cara yang bergantung kepada dos. Tumor besar telah dibasmi pada dos 100 mg/kg, rawatan pada dos 150 mg/kg membuang tumor tanpa ketoksikan. Berbanding dengan kesan pada tumor yang dipindahkan HT29, Bosutinib pada dos 75 mg/kg, dua kali sehari, boleh menghalang pertumbuhan tumor pada tikus bogel yang mengandungi tumor yang dipindahkan Colo205, tidak ada kesan yang lebih tinggi selepas meningkatkan dos, tetapi 50 mg/ kg dos tiada kesan.

Butiran Produk

Tag Produk

Simbol Bahaya Xi - Merengsa
Kod Risiko 36 - Merengsakan mata
Penerangan Keselamatan 26 – Jika terkena mata, segera bilas dengan air yang banyak dan dapatkan nasihat doktor.
WGK Jerman 3
Kod HS 29335990

 

pengenalan

Bosutinib ialah perencat berganda Src/Abl dengan IC50 masing-masing 1.2 nM dan 1 nM.

  • Sebelumnya:
  • Seterusnya:
    • Tulis mesej anda di sini dan hantarkan kepada kami

    produk berkaitan